Iranian Chemist شیمیدان ایرانی
سومین روش برای طراحی رادیو داروها، روش پپتید هیبریدی هست. در این روش تکنسیم-۹۹m با توالی سه اسیدآمینه (همانند گلایسین-گلایسین-گلایسین، سیستئین-گلایسین-گلایسین، سیستئین-گلایسین-سیستئین و یا سیستئین-سیستئین-سیستئین) در داخل پپتیدهای هدفمند که حاوی گروه های دهنده N4, N3S, N2S2, NS3 هستند کمپلکس میدهد. رادیو نوکلئید میتواند به هردو پپتید حلقوی و خطی متصل شود. اتصال رادیو نوکلئید به پپتید خطی افینیتی اتصال به گیرنده را از طریق مقید کردن و ثابت کردن ساختار کمپلکس به منظور کاهش آزادی کونفورماسیون و تغییر در افینیتی به گیرنده افزایش می دهد.
همچنین مهم است که علاوه بر طراحی نشاندارسازی این داروها با تکنسیم-۹۹m، به خواص فارماکوکینتیک هر ترکیب توجه شود. خواص فارماکوکینتیکی که باید مورد توجه قرار گیرد شامل جذب، توزیع، متابولیسم و دفع میباشد. هدف اصلی هر رادیو دارو تشخیصی عبارتست از بالاترین نسبت هدف به زمینه در کمترین زمان ممکن. به منظور بهینه کردن این نسبت، بیمار باید کمترین دوز اشعه را از طریق خروج سریع از بدن دریافت کند، مانند دفع از طریق سیستم کلیوی. زمان ماندگاری رادیودارو در خون باید به اندازهای کوتاه باشد تا بتواند به سرعت عامل تشخیصی را در بافت هدف آزاد کند و به اندازهای طولانی تا بتواند به خوبی در بافت هدف تجمع کند. به منظور اتصال رادیودارو به گیرنده مورد نظر، افینیتی رادیودارو برای اتصال به گیرنده باید به اندازه کافی بالا باشد، سرعت اتصال باید سریع باشد و رادیو دارو باید به اندازهای در سلول باقی بماند تا ازمیزان دوز اشعه اضافی به دیگر بافتهای غیر هدف جلوگیری کند و همچنین بتواند با کیفیت ترین تصویر را از بافت هدف بدست آورد.
نویسنده مقاله: خانم دکتر حمیده صباح نو متخصص داروسازی هسته ای
